1. Le natura autu o le HPMC
Hypromellose, igoa Igilisi hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC.O lona fua mole mole o le C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ma le mamafa mole e tusa ma le 86,000.O lenei oloa o se mea semi-synthetic, o se vaega o le methyl group ma se vaega o le polyhydroxypropyl ether o le cellulose.E mafai ona gaosia i ni auala se lua: o le tasi o le togafitia o le methyl cellulose o le vasega talafeagai ma le NaOH, ona tali atu lea i le propylene oxide i lalo o le vevela maualuga ma le maualuga.Ole taimi ole tali e tatau ona fa'atumauina e fa'ataga ai vaega ole methyl ma le hydroxypropyl e fa'atasi ma le eter.Ole foliga ole feso'ota'i ile mama anhydroglucose ole cellulose, ma e mafai ona o'o ile tikeri mana'omia;o le isi o le togafitia o le cotton linter po o le alava pulp laupapa i le soda caustic, ona maua lea e ala i le tali atu i le methane chlorinated ma propylene oxide sosoo sosoo, ona toe faamamaina , Pulverize, faia i le lelei ma toniga paʻu po o granule.O le HPMC o se ituaiga o cellulose o la'au masani, ma o se vaila'au sili ona lelei, lea e maua ai le lautele lautele.I le taimi nei, o loʻo faʻaaogaina lautele i le fale ma fafo, ma o se tasi o vailaʻau faʻapitoa e sili ona maualuga le faʻaaogaina o vailaʻau faʻasaina.
O le lanu o lenei oloa e paʻepaʻe i le susu papaʻe, e le oona ma le tofo, ma o se paʻu paʻu pe fibrous, faigofie ona tafe.E fai si mautu i lalo o le malamalama ma le susu.E fufula i le vai malulu e fai ai se vaifofo colloidal pa'epa'e susu ma se tikeri o le viscosity.E mafai ona tupu le suiga ole sol-gel ona ole suiga ole vevela ole fa'atonuga ole fofo.E matua faigofie lava ona solo i le 70% ava malosi poʻo le dimethyl ketone, ma o le a le faʻamavaeina i le ava malosi, chloroform poʻo le ethoxyethane.
O le Hypromellose e lelei le mautu pe a iai le pH i le va o le 4.0 ma le 8.0, ma e mafai ona tumau i le va o le 3.0 ma le 11.0.A maeʻa ona teuina mo le 10 aso i le vevela o le 20 ° C ma le faʻafefe o le 80%, O le faʻaogaina o le susu o le HPMC e 6.2%.
Ona o le eseesega o mea o loʻo i totonu o mea e lua i le fausaga o le hypromellose, methoxy ma le hydroxypropyl, ua faʻaalia ituaiga eseese o oloa.I se faʻatonuga faʻapitoa, ituaiga eseese o oloa e iai le viscosity faʻapitoa ma le vevela o le Thermal gelation, o le mea lea, e iai mea eseese ma e mafai ona faʻaaogaina mo faamoemoega eseese.O pharmacopoeias o atunuu eseese e eseese faʻamatalaga ma faʻamatalaga mo le faʻataʻitaʻiga: O le European Pharmacopoeia e faʻavae i luga o togi eseese o viscosities eseese ma tikeri eseese o suiga o oloa i luga o le maketi.E fa'aalia i le togi fa'atasi ma se numera.Ole iunite ole mPa•s.A maeʻa ona faʻaopoopo numera 4 e faʻaalia ai le anotusi ma le ituaiga o sui taʻitasi o le hypromellose, mo se faʻataʻitaʻiga, hypromellose 2208, o numera muamua e lua o loʻo faʻatusalia ai le pasene o le vaega methoxy, o numera mulimuli e lua e fai ma sui o le hydroxypropyl Faʻatatau pasene o mataupu.
2.O le auala e faʻamavaeina ai le HPMC i le vai
2.1 Auala vai vevela
Talu ai e le faʻafefeteina le hypromellose i le vai vevela, e mafai ona faʻasalalau solo i totonu o le vai vevela i le amataga, ona faʻamalieina ai lea, e lua auala masani e faʻamatalaina e pei ona taua i lalo:
(1) Tuu le aofaʻi o vai vevela manaʻomia i totonu o le atigipusa ma faʻamafanafana i le tusa ma le 70 ℃.Fa'aopoopo malie le oloa i lalo ole fa'aoso fa'agesegese.I le amataga, o le oloa e faʻafefe i luga o le vai, ona faasolosolo malie ai lea o se slurry.Fa'alili le slurry.
(2) Faʻaopoopo le 1/3 poʻo le 2/3 o le aofaʻi o le vai manaʻomia i totonu o le atigipusa ma vevela i le 70 ° C e faʻasalalau ai le oloa e saunia ai se slurry vai vevela, ona faʻaopopo lea o le aofaʻi o totoe o le vai malulu poʻo le vai aisa. i le slurry vai vevela I totonu o le slurry, fa'amalie le paluga pe a uma ona fa'aoso.
2.2 auala fa'afefiloi pa'u
O vaega o le pauta ma isi mea pauta e tutusa pe sili atu le aofaʻi o loʻo faʻasalalau atoa e ala i le faʻafefiloi mago, ona faʻaopoopoina lea o le vai e faʻamavae.I le taimi nei, e mafai ona faʻamavae le hypromellose e aunoa ma le faʻapipiʻiina.
3. Tulaga lelei o le HPMC
3.1 Suavai malulu
E solu ile vai malulu i lalo ole 40°C po'o le 70% ethanol.E masani lava e le mafai ona faʻafefe i le vai vevela i luga aʻe o le 60°C, ae e mafai ona faʻafefe.
3.2 Fa'agata fa'ama'i
O le Hypromellose (HPMC) o se ituaiga o ether cellulose e le ionic.O lona vaifofo e leai se totogi fa'aona ma e le fegalegaleai ma masima u'amea po'o fa'aputu fa'aola ionic.O le mea lea, o isi mea faʻapitoa e le tali atu i ai i le taimi o sauniuniga.
3.3 Mausali
E fai si mautu i le acid ma alkali, ma e mafai ona teuina mo se taimi umi i le va o le pH 3 i le 1l, ma o lona viscosity e leai se suiga manino.O le vaifofo vai o le hypromellose (HPMC) o loʻo i ai se aʻafiaga faʻafefete ma e mafai ona faʻatumauina lelei le mautu viscosity i le taimi umi o le teuina.O vaila'au fa'aoga e fa'aaoga ai le HPMC e sili atu ona lelei le mautu nai lo i latou o lo'o fa'aaogaina mea fa'aleaganu'u (e pei o le dextrin, starch, etc.).
3.4 Fetuuna'i ole viscosity
Eseese viscosity derivatives o le HPMC e mafai ona fefiloi i vaega eseese, ma e mafai ona suia lona viscosity e tusa ai ma se tulafono patino, ma o loo i ai se sootaga lelei laina, ina ia mafai ona filifilia e tusa ai ma manaoga.
3.5 Metabolic inertia
O le HPMC e le fa'afefeteina pe fa'afefeteina i le tino, ma e le maua ai kalori, o lea e saogalemu ai mo sauniuniga fa'afoma'i.
3.6 Puipuiga
E masani ona talitonu o le HPMC ose mea e le o'ona ma e le fa'aita.Ole fua ole fa'agata mo isumu o le 5g/kg, ma le fua ole fa'ama'i oti mo isumu e 5.2g/kg.Ole fua ole aso e le afaina ile tino ole tagata.
4. Fa'aaogāina ole HPMC ile tapenaga
4.1 Fa'aaogaina e fai ma mea e ufiufi ai ata ma mea e fai ai ata
O le Hypromellose (HPMC) o lo'o fa'aaogaina e fai ma mea fa'apipi'i ata.Pe a faʻatusatusa i laupepa faʻapipiʻi masani e pei o paʻu paʻu suka, e leai ni faʻamanuiaga manino i le ufiufi o le tofo ma foliga vaaia, ae o lo latou maʻaʻa ma le faʻafefeteina , Moisture absorption, disintegration, paʻu mamafa maua ma isi faʻailoga lelei e sili atu.O le maualalo o le viscosity grade o lenei oloa o loʻo faʻaaogaina e avea o se mea e faʻapipiʻi ai ata tifaga vai mo papa ma fualaau, ma o le maualuga-viscosity grade e faʻaaogaina e avea o se mea faʻapipiʻi ata mo faiga faʻafefete.O le faʻaogaina o le faʻaogaina e masani lava 2.0% -20%.
4.2 e pei o se fusifusia ma faʻaumatia
O le maualalo o le viscosity grade o lenei oloa e mafai ona faʻaaogaina e fai ma fusi ma faʻamaʻi mo papa, fualaau, ma granules, ma o le maualuga-viscosity grade e mafai ona faʻaaogaina e fai ma fusi.Ole fua ole vaila'au e eseese ma fa'ata'ita'iga eseese ma mana'oga.E masani lava, o le aofaʻi o mea faʻapipiʻi e faʻaaogaina mo pepa faʻamago faʻamago e 5%, ma o le aofaʻi o mea faʻapipiʻi faʻaaogaina mo papa faʻasusu susu e 2%.
4.3 I le avea ai o se sooupu e le tumau
O le suspending agent o se mea gel viscous ma hydrophilicity.O le faʻaogaina o le soʻo faʻapipiʻi i le sui faʻamalo e mafai ona faʻagesegese ai le saoasaoa o le palapala, ma e mafai ona faʻapipiʻi i luga ole vaega ole mea e taofia ai mea mai le polymerizing ma condensing i se masini.E taua tele le sao o sui fa'amalolo i le gaosiga o fa'amalologa.O le HPMC o se ituaiga sili ona lelei o vaila'au fa'amalolo.O le vaifofo colloidal ua faʻamavaeina i totonu e mafai ona faʻaitiitia ai le vevesi o le faʻaogaina o le vai-malosi ma le malosi e leai se totogi i luga o ni mea laiti mautu, ma faʻaleleia ai le mautu o le faʻasalalauga faʻapitoa.O lenei oloa o se sua sua fa'agata maualuga viscosity ua saunia e avea o se sui fa'amautu.E lelei lona a'afiaga, faigofie ona toe fa'asalalauina, e le pipi'i, ma fa'ato'a fa'alelei.Ole aofaiga masani ole 0.5% ile 1.5%.
4.4 Faʻaaogaina e avea o se poloka, faʻagesegese ma faʻatonutonu faʻamalolo faʻamalolo ma pore-forming agent
O le maualuga-viscosity grade o lenei oloa e faʻaaogaina e saunia ai le hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, retarders and controlled-release agents for mixed-material matrix sustained-release tablets.E iai le a'afiaga o le fa'atuai o le tu'uina atu o vaila'au.O lona faʻaogaina o le 10% ~ 80% (W / W).Ole fua ole viscosity maualalo e fa'aaogaina e fai ma sui o le pore-forming mo le fa'atumauina po'o le fa'atonuina o fa'asa'olotoga.O le fua muamua e manaʻomia mo le togafitiga o lenei ituaiga o papalama e mafai ona vave oʻo atu, ona faʻamalosia ai lea o le faʻamalologa faʻamalosi poʻo le faʻatonutonuina, ma faʻatumauina le faʻaogaina lelei o vailaʻau i totonu o le tino.Hypromellose hydrates e fai ai se fa'aafu gel pe a fetaui ma le vai.O le faiga o le fa'asa'olotoina o vaila'au mai le matrix tablet e masani lava o le fa'asalalauina o le gel layer ma le tafia o le gel layer.
4.5 Kelu puipuia e fa'aaogaina e fai ma mafiafia ma colloid
A faʻaaogaina lenei oloa e pei o se mafiafia, o le masani masani o le 0.45% ~ 1.0%.O lenei oloa e mafai foi ona faateleina le mautu o le kelu hydrophobic, fausia se colloid puipuia, puipuia vaega coalescence ma agglomeration, ma taofia ai le fausia o palapala.O lona fa'atonuga masani o le 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Fa'aaogaina e fai ma mea capsule
E masani lava, o le atigi capsule meafaitino o le capsule e tele lava gelatin.O le gaosiga o le gaosiga o le Ming capsule shell e faigofie, ae o loʻo i ai nisi o faʻafitauli ma mea faʻapitoa e pei o le le lelei o le puipuiga o le susu ma le okesene maʻaleʻale vailaʻau, faʻaitiitia le faʻamavaeina o fualaau, ma le tuai o le faʻamavaeina o le atigi capsule i le taimi o le teuina.O le mea lea, o le hypromellose o loʻo faʻaaogaina e fai ma sui o mea faʻapipiʻi i le sauniuniga o capsules, lea e faʻaleleia ai le faʻaogaina ma le faʻaogaina o le faʻaogaina o le pusa, ma ua faʻalauiloaina lautele i le fale ma fafo.
4.7 E pei o se bioadhesive
Bioadhesive tekinolosi, o le faʻaaogaina o mea faʻaoga ma bioadhesive polymers, e ala i le pipii atu i le mucosa biological, faʻaleleia le faʻaauau ma le faʻamalosi o le fesoʻotaʻiga i le va o sauniuniga ma le mucosa, ina ia faʻagasolo malie le vailaʻau ma faʻafefe e le mucosa e ausia ai le faʻamoemoe o le. togafitiga.E masani ona faʻaaogaina i le taimi nei E faʻaaogaina e togafitia ai faʻamaʻi o le nasal cavity ma le gutu mucosa.Tekinolosi bioadhesion Gastrointestinal o se ituaiga fou o le tuʻuina atu o vailaʻau na atiaʻe i tausaga talu ai nei.E le gata ina faʻaumiina le taimi e nofo ai sauniuniga o vailaʻau i totonu o le gastrointestinal tract, ae faʻaleleia atili ai le faʻaogaina o le vailaʻau faʻatasi ma le sela sela o le nofoaga absorption ma suia ai le suavai o le membrane cell.O le malosi faʻafefe o le vailaʻau i sela epithelial o le tootoo laiti e faʻaleleia, ma faʻaleleia atili ai le bioavailability o le vailaʻau.
4.8 E pei o se gel autu
I le avea ai o se sauniuniga faʻapipiʻi mo le paʻu, o loʻo i ai i le gel se faʻasologa o mea lelei e pei o le saogalemu, matagofie, faʻamamaina faigofie, tau maualalo, faiga sauniuni faigofie, ma le fetaui lelei ma vailaʻau.I tausaga talu ai nei, ua maua ai le gauai tele ma ua avea ma atinaʻe o sauniuniga fafo o le paʻu.faasinomaga.
4.9 I le avea ai o se faʻalavelave faʻafefe i le faiga emulsification
Taimi meli: Tes-16-2021